Los genes del VIH son transportados en dos cadenas de ARN, en tanto que el material genético de las células humanas se encuentra en el ADN. Para que el virus pueda infectar a la célula, es necesario que ocurra un proceso llamado "transcripción reversa", en el cual se genera una copia de ADN a partir del ARN viral.

Después del proceso de unión, se libera la cápside viral (la parte interna del virus que contiene el ARN y las enzimas importantes) dentro de la célula anfitriona. Una enzima viral conocida como transcriptasa reversa hace una copia de ADN a partir del ARN. Este nuevo ADN se llama "ADN proviral".

Los inhibidores nucleósidos de la transcriptasa reversa (INTR), y los inhibidores no-nucleósidos de la transcriptasa reversa (INNTR).